Lercanidipin 10-20 mg. Cena, návod k použití, recenze

Pod vlivem hlavní látky lerkanidipinu snížená celková parasympatická vaskulární obstrukce a krevní tlak. Droga je typickým blokátorem kalciových kanálů, který snižuje aktivní transport buněk hladkých svalů tepen do kardiomyocytů vápenatých iontů skrz Semipermeabilní membrána.

Lék je dostupný v dávkách 10 a 20 mg. Účinek užívání léků se liší v délce, trvá jeden den. Lék nemá žádný negativní inotropní účinek. Cena léku se může lišit v závislosti na řetězci lékáren, od kterého je zakoupen.

Složení a forma uvolňování

Droga se vyrábí ve formě bikonvexních, kulatých tablet se žlutým obalem, s riziky na jedné straně.

Účinná látka v 1 tabletě (s přihlédnutím k dávkování):

• lercanidipin hydrochlorid - 10 a 20 mg.

Pomocné komponenty ve struktuře jádra	mg
Mikrokrystalická celulóza	38,5
Bezvodá laktóza	31,5
Sodný glykolát škrobu	3,5
stearát hořečnatý	1
Další komponenty ve struktuře skořepiny
Selektivně hydrolyzovaný polyvinylalkohol	1
Oxid titaničitý	0,67998
Mastek	0,444
Polyethylenglykol	0,606
Anorganický pigment oxidu železa: žlutá Červené Černá	0,06825 0,00096 0,00081

Podmínky prodeje, ceny

Lercanidipin se prodává v řetězcích lékáren pouze na předpis ošetřujícího lékaře. V závislosti na dávkování: 10-20 mg se cena léku může pohybovat od 200 do 500 rublů.

Farmakologické vlastnosti

Lercanidipin 10 mg (cena závisí na řetězci lékáren) je pomalým blokátorem kalciových kanálů. Zpomaluje pasivní transport vápníku v hladkých svalech tepen a svalových buněk srdce.

Akce je zajištěna sedativním účinkem na hladké svaly tepen, což vyvolává pokles systémové vaskulární rezistence. Má dlouhodobý účinek. Vzhledem ke zvýšené úrovni selektivity není pozorován žádný inotropní negativní účinek. Trvání terapeutického účinku je jeden den.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Po perorálním podání 10 - 20 mg lerkanidipinu dojde k jeho úplné absorpci a maximálního plazmatického obsahu je dosaženo po 1,5 - 3 hodinách.

Oba inhibitory lerkanidipinu vykazují identické profily saturace plazmy. Po jídle je biologická dostupnost přibližně 10%v důsledku intenzivního metabolismu během prvního průchodu játry. Po perorálním podání, nejpozději 2 hodiny po požití tučných jídel, se biologická dostupnost zvyšuje čtyřikrát. V tomto ohledu se doporučuje užívat léky před jídlem.

Distribuce z krevního oběhu do orgánů a tkání probíhá rovnoměrně. Úroveň vazby účinné látky na syrovátkové bílkoviny je vyšší než 98%. Původní lék není detekován v moči a stolici. Ve většině případů se transformuje na pasivní metabolity a asi polovina přijaté dávky se vyloučí močí. Odstranění se obvykle provádí biologickou transformací.

Poločas je v průměru od 8 do 10 hodin a účinek je pozorován po celý den, což je spojeno s vysokou úrovní vazby lipidové membrány na léčivo.

Perorální užívání léků vyvolává plazmatické koncentrace, které nezávisí na dávkování. Po aplikaci 10 nebo 20 mg byly pozorovány akumulace v poměru 1: 3, což naznačuje postupné nasycení metabolismu během počátečního průchodu. Z toho vyplývá, že zvýšení dávky vyvolává zvýšení biologické dostupnosti.

Farmakokinetické vlastnosti léčiva v závislosti na diagnostikované patologii:

• starší pacienti a trpící poruchami funkce ledvin a jater, probíhající v mírném nebo středním stadiu, jsou identičtí s formakokinetikou, když je užívají jiní uživatelé;
• u pacientů trpících těžkou renální dysfunkcí, závislou na dialýze, byl zvýšený obsah medikace.

Systémová biologická dostupnost u pacientů s anamnézou jaterní dysfunkce, střední nebo těžké, se zvyšuje. To je způsobeno skutečností, že metabolismus léčiva se provádí v játrech.

Lercanidipin je antagonista vápníku dihydropyridinové skupiny, který inhibuje transport vápníku do srdečních buněk a hladkých svalů. Léčivo má dlouhodobý antihypertenzní účinek díky absenci inotropního negativu expozice a její zvýšená rychlost membránové separace v důsledku vysoké vaskulární selektivity.

Vzhledem k tomu, že zvýšení lumen krevních tepen, vyvolané příjmem léků, se provádí postupně, pak velmi často dochází k akutní hypotenzi s nedobrovolnou tachykardií u pacientů s hypertenzí zřídka.

Indikace pro použití

K léčbě hypertenze stadia 1-2 je předepsán lercanidipin 10 -20 mg (cena závisí na množství objemu balení a dávkování účinné látky).
Kontraindikace

Jako každý jiný lék má i Lercanidipin řadu kontraindikací, za jejichž přítomnosti není předepsán:

• individuální nesnášenlivost lerkanidipinu, stejně jako jakékoli složky léčiva;
• nestabilní angina pectoris;
• dekompresní syndrom dysfunkce myokardu;
• poruchy levé komory;
• závažné poškození filtrace, vylučovacích a dalších funkcí ledvin a jater;
• utrpěl infarkt: první měsíc rehabilitace;
• nošení dítěte a kojení;
• plánování koncepce;
• děti mladší než plnoletost;
• neschopnost trávit laktózu, nedostatek laktázy;
• komplexní léčba ketokonazolem, ritonavirem, troleandomycinem, itrakonazolem, erythromycinem, cyklosporinem;
• je kontraindikováno kombinovat s použitím grapefruitové šťávy.

Buďte opatrní při předepisování, pokud jsou diagnostikovány následující patologie:

• syndrom poruchy hlavní činnosti jater a ledvin, probíhající v mírné a střední závažnosti;
• narušení levé srdeční komory;
• syndrom vyvolaný dekompresní poruchou funkce myokardu, chronický průběh;
• syndrom dysfunkce sinusového uzlu (bez nainstalovaného kardiostimulátoru);
• současná terapie terfenadinem, chinidinem, asmetholem, amiodaronem;
• komplexní léčba neselektivními adrenergními blokátory, rifampicinem a léky na záchvaty a také digoxinem.

Způsob podání a dávkování

Denní dávka je 10 mg jednou. Recepce se ukazuje minimálně 15 minut předem. před jídlem. Dávku podle indikací lze zvýšit na 20 mg, s přihlédnutím k individuální toleranci pacienta. Zvýšení se provádí postupně, protože terapeutický účinek od začátku užívání léků dosahuje svého maxima až po dvou týdnech.

Zvýšení dávky neovlivňuje účinnost terapie, přičemž se zvyšuje riziko vzniku negativních symptomů.

Starší pacienti

Podle farmakokinetických údajů a výsledků klinických studií není třeba denní dávku upravovat, přesto by měla být předepisována starším lidem s opatrností.

Děti

Protože nebyly provedeny žádné klinické studie o použití tohoto léčiva k léčbě pacientů mladších než většina, jeho použití v této kategorii se nedoporučuje.

Dysfunkce jater a ledvin

Při léčbě pacientů s diagnostikovanými těmito patologiemi se doporučuje předepisovat tento lék po pečlivém prostudování možnosti nežádoucích účinků. Tato skupina lidí může lék tolerovat normálně, ale nedoporučuje se zvyšovat denní dávku na 20 mg.

Účinek léku u pacientů s poruchou funkce jater se může zvýšit, proto je nutná úprava dávkování. Tento lék se nedoporučuje k léčbě osob trpících těžkou formou dysfunkce jater a ledvin.

Vedlejší efekty

Lercanidipin 10 mg (cena se může lišit v závislosti na řetězci lékáren, ve kterém je zakoupen), stejně jako jakýkoli jiný lék, může způsobit vedlejší účinky.

Orgány a systémy těla	Možné vedlejší účinky
Nervový	Mohou se objevit závratě nebo migrény, zřídka ospalost.
Kardiovaskulární	Je pozorována tachykardie. Útoky anginy pectoris se vyskytují mnohem méně často. Bolestivé pocity v mřížce, mdloby, výrazné snížení krevního tlaku, infarkt myokardu byly extrémně vzácné. U pacientů s angínou pectoris se záchvaty mohou vyskytovat častěji, být obtížnější a delší.
Zažívací	Zřídka se vyskytují poruchy trávení, bolesti břicha.
Kůže a pokožka	Občas se mohou objevit vyrážky.
Kosti, svaly a pojivová tkáň	Byly zaznamenány případy myalgie.
Ledviny a močový systém	Rychlé močení je zřídka pozorováno.
Imunní	Ojedinělé případy, existují reakce spojené s individuální nesnášenlivostí.
Všeobecné	Periferní edém je zřídka pozorován, méně často - únava a chronická únava, ve výjimečných případech - gingivální hyperplazie.

Předávkovat

Oficiálně byly registrovány tři případy předávkování:

• Jediný příjem 150 mg drogy s ethylalkoholem (objem není stanoven) způsobil hypersomnii. Terapie: výplach žaludku, orální příjem absorpčních činidel.
• Jediné použití 280 mg léčiva s moxonidinem v dávce 5,6 mg vyvolalo rozvoj následujících příznaků: extrémní stupeň akutního srdečního selhání, těžká hypertrofie myokardu, syndrom všech dysfunkcí ledvin mírný etapy. Terapie: užívání glykosidů, náhražky plazmy, diuretika, katecholaminy ve vysokých dávkách.
• Jednorázové použití 800 mg léků. Způsobilo to pocit nevolnosti a silný pokles krevního tlaku. Terapie: orální příjem absorbentů a laxativ, intravenózní podání dopaminu.

Ve všech třech případech byly životy lidí zachráněny.

Překročení dávky je doprovázeno následujícími příznaky: reflexní tachykardie s periferní vazodilatací se silným poklesem krevního tlaku, pocit nevolnosti.

S mdlobami, výrazným poklesem krevního tlaku, je předepsána kardiovaskulární léčba. Účinnost hemodialýzy z důvodu vysoké úrovně vazby na plazmatické bílkoviny nebyla potvrzena.

speciální instrukce

Při léčbě pacientů, u kterých byl diagnostikován syndrom dysfunkce sinusového uzlu (v nepřítomnosti kardiostimulátor), předepište lék, až po prostudování poměru přínosů a pravděpodobného vývoje vedlejších účinků efekty.

Během studií léčby pacientů trpících poruchami funkce levé komory srdce nebyly žádné bylo odhaleno zhoršení stavu, navzdory tomu je lék předepsán pouze po analýze přínosů a pravděpodobných poškodit. Předpokládá se, že u pacientů s ischemií může lék zvýšit pravděpodobnost zhoršení kardiovaskulární patologie.

Občas se mohou vyvinout záchvaty anginy pectoris, bolesti síní nebo infarkt myokardu. Kategoricky se nedoporučuje kombinovat užívání léků s alkoholickými nápoji. Některá antikonvulziva mohou snížit plazmatický obsah aktivní složky, čímž se sníží účinnost příjmu.

Lék obsahuje laktózu, proto je jeho použití kontraindikováno u pacientů trpících nedostatkem laktázy, poruchou absorpce těchto prvků nebo galaktosémií.

Klinické studie užívání léčiva v období březosti a laktace nebyly provedeny. V tomto ohledu se nedoporučuje používat během tohoto období, stejně jako ženám, které plánují otěhotnět. V důsledku vysoké lipofilnosti aktivní složky může být distribuována do mateřského mléka, proto se lék nepoužívá k léčbě během kojení.

Klinické studie používání lercanidipinu ukázaly, že je nepravděpodobné.Zhoršení schopnosti řídit auto nebo potenciálně nebezpečné stroje není pravděpodobné. Navzdory tomu se doporučuje postupovat opatrně, protože riziko vzniku následujících vedlejších účinků je vysoké: astenie, únava, závratě, ospalost.

Lékové interakce

Lercanidipin 10-20 mg (cena se může lišit v závislosti na řetězci lékáren, ve kterém je zakoupen) v komplexní terapii je předepsán s přihlédnutím k interakci s určitými léky.

Léky	Společný příjem s lerkanidipinem
Ketonazol, erythromycin, itrakonazol	Zvyšuje obsah aktivní složky v krvi a vyvolává pokles krevního tlaku.
Cyklosporin	Tato kombinace je kontraindikována, protože taková kombinace vyvolává zvýšení plazmatického obsahu složek obou léčiv.
Chinidin, astemizol, terfenadin a antiarytmika	Opatrně.
Antikonvulziva, rifampicin	Je schopen vyvolat snížení plazmy účinné látky, což způsobí snížení účinnosti lerkanidipinu.
Digoxin	U pacientů užívajících tento lék pravidelně nebyla při kombinované terapii s Lercanidipinem v dávce 20 mg zjištěna žádná farmakokinetická interakce. Doporučuje se, pokud jsou užívány společně, pečlivě sledovat výskyt příznaků intoxikace digoxinem.
Midazolam	Společný příjem starších pacientů medazolamu s lerkanidipinem v dávce 20 mg, jeho biologická dostupnost se zvyšuje přibližně o 40%. V tomto případě je tento parametr lerkanidipinu snížen na polovinu. Díky beta-blokátorům může vyvolat snížení průtoku krve v játrech.
Cimetidin	Při dávce 800 mg denně nedochází k žádné významné transformaci koncentrace aktivní složky lerkanidipinu v krvi. Navzdory tomu je předepisován velmi opatrně, protože vyšší dávky cimetidinu mohou zvýšit biologickou dostupnost lerkanidipinu.
Simvastatin 40 mg	Komplexní terapie zvyšuje parametr AUC pro simvastatin o 56%a β-hydroxykyseliny o 28%. Vyhýbání se negativním interakcím umožní užívat jeden lék ráno a druhý večer.
Fluoxetin	U starších pacientů nebyla prokázána žádná významná transformace farmakokinetiky lerkanidipinu.
Warfarin	Farmakokinetika lerkanidipinu není ovlivněna.
Diuretika, ACE inhibitory, beta-blokátory	Povoleno kombinovat.
Ethanol	Schopný vyvolat silný pokles krevního tlaku.

Je zakázáno kombinovat příjem léku s grapefruitovou šťávou, protože taková kombinace inhibuje metabolismus aktivní složky.

Analogy

Analogy lercanidipinu z hlediska terapeutického účinku zahrnují:

• Zanidip-Recordati;
• Lernicor;
• Lercanorm;
• Lerkamen 10 a 20 mg;

  

• Coripren;
• Enal L Combi.

Podmínky skladování

Lercanidipin uchovávejte při teplotě nepřesahující 25 C na místě, které není přístupné malým dětem. Doba použitelnosti léčiva v dávce 10-20 mg je 3 roky. Užívání prošlé drogy je přísně zakázáno. Cenu lze najít na oficiálních stránkách řetězců lékáren.

Video o léku Lercadipine

Lercadipin. Analýza léčiva z tlaku: